Zelboraf（vemurafenib）是激活的BRAFV600E基因的選擇性抑制劑，70％的惡性黑素瘤和其他癌癥的百分比發(fā)現(xiàn)基因。
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通過FDA批準的檢測，Zelboraf被特別指出用于治療BRAFV600E突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑素瘤。


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澤爾博拉夫作為口服藥片供應(yīng)。介紹劑量為960 mg（4 240 mg片），每日兩次。前列劑應(yīng)在早上服用，第二劑應(yīng)在約12小時后的晚上服用。每次劑量可以帶或不帶飯。如果一個劑量被錯過，可以在下一次劑量之前長達四個小時，以維持每日兩次的方案。兩種劑量不應(yīng)同時服用。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
Zelboraf在治療幼稚科目中的FDA批準是基于675個受試者的國際，隨機，開放標簽試驗。受試者在第1天每三周靜脈內(nèi)接受Zelboraf 960mg口服每日兩次或達卡星嗪1000mg / m2。治療持續(xù)到疾病進展，不可接受的毒性和/或同意戒斷。主要效果結(jié)果指標為總生存期（OS）和研究者評估的無進展生存期（PFS）。Zelboraf組的總體反應(yīng)率為48.4％，而達卡巴嗪組為5.5％。在Zelboraf組中有兩個完整的反應(yīng)（0.9％）和104個部分反應(yīng)（47.4％），所有12個反應(yīng)是達卡巴嗪組的部分反應(yīng)（5.5％）。Zelboraf組中位無進展生存期為5.3個月，而達卡巴嗪組為1.6個月。接受以前系統(tǒng)治療的受試者的Zelboraf的FDA批準是基于132個受試者的單臂，多中心，多國試驗。確定的權(quán)威整體回應(yīng)率為52％。有三個完整的回答（2.3％）和66個部分回應(yīng)（50.0％）。中位時間為1.4個月，其中75％的反應(yīng)發(fā)生在1.6個月的治療。中位反應(yīng)時間為6.5個月。
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副作用
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與使用Zelboraf有關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
關(guān)節(jié)痛、皮疹、脫發(fā)、疲勞、光敏反應(yīng)、惡心、瘙癢、皮膚乳頭狀瘤
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行動機制
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維莫拉本是一種低分子量口服可利用的BRAF絲氨酸 - 蘇氨酸激酶突變形式的抑制劑，包括BRAFV600E。Vemurafenib還以體外相似的方式抑制其他激酶，如CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。BRAF基因（包括V600E）中的一些突變導致組成型激活的BRAF蛋白，其可以在通常不需要增殖的生長因子的情況下引起細胞增殖。
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文獻參考
Chapman PB，Hauschild A，Robert C，Haanen JB，Ascierto P，Larkin J，Dummer R，Garbe C，Testori A，Maio M，Hogg D，Lorigan P，Lebbe C，Jouary T，Schadendorf D，Ribas A，O' Day SJ，Sosman JA，Kirkwood JM，Eggermont AM，Dreno B，Nolop K，Li J，Nelson B，Hou J，Lee RJ，F(xiàn)laherty KT，McArthur GA; BRIM-3研究組用BRAF V600E突變改善黑素瘤中維莫非尼的生存率。新英格蘭醫(yī)學雜志 2011年6月30日; 364（26）：2507-16

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