Xalkori（crizotinib）是一種口服選擇性ATP競(jìng)爭(zhēng)性的間質(zhì)上皮轉(zhuǎn)移生長(zhǎng)因子（c-Met或肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子）和ALK酪氨酸激酶的小分子雙重抑制劑，兩者均在癌癥中表現(xiàn)。
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Xalkori被特別批準(zhǔn)用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，其是由FDA批準(zhǔn)的測(cè)試檢測(cè)到的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性。


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Xalkori作為口服給藥片劑供應(yīng)。介紹的劑量和時(shí)間表Xalkori是250毫克口服每天兩次。只要患者從治療中獲得臨床益處，就應(yīng)該繼續(xù)治療。膠囊應(yīng)全部吞咽，有或沒有食物。如果一個(gè)Xalkori的劑量被錯(cuò)過，一旦患者記住，應(yīng)該立即服用，除非在下一次給藥之前不到6小時(shí)。在這種情況下，不應(yīng)該使用錯(cuò)過的劑量。同時(shí)不要服用兩個(gè)劑量來彌補(bǔ)劑量不足。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Xalkori的FDA批準(zhǔn)是基于兩個(gè)多中心單臂研究（研究A和B）。入選這些研究的受試者已經(jīng)接受了以前的全身治療，除了研究B中的15名受試者以外，沒有對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性疾病進(jìn)行先前的全身治療。在兩項(xiàng)研究中，Xalkori每天口服兩次250mg。
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研究A
數(shù)據(jù)來自136位具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC的受試者。治療中位數(shù)為22周。有一個(gè)完整的和67個(gè)部分的反應(yīng)，客觀的答復(fù)率為50％。在治療前8周內(nèi)達(dá)到了目標(biāo)腫瘤反應(yīng)的79％。中位反應(yīng)持續(xù)時(shí)間為41.9周。
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研究B
數(shù)據(jù)來自119位具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC的受試者。治療中位數(shù)為32周。對(duì)于61％的客觀回應(yīng)率，有兩項(xiàng)完整和69項(xiàng)部分回應(yīng)。治療前8周達(dá)到目標(biāo)腫瘤反應(yīng)的百分之五十五。中位反應(yīng)持續(xù)時(shí)間為48.1周。
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副作用
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與使用Xalkori相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、浮腫、便秘
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行動(dòng)機(jī)制
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Xalkori（crizotinib）是受體酪氨酸激酶的抑制劑，包括ALK，肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR，c-Met）和原蟲Nantais（RON）。易位可影響ALK基因?qū)е轮掳┤诤系鞍椎谋磉_(dá)。ALK融合蛋白的形成導(dǎo)致基因表達(dá)和信號(hào)傳導(dǎo)的激活和失調(diào)，這可以促進(jìn)表達(dá)這些蛋白質(zhì)的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。

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