上世紀(jì)70年代的研究發(fā)現(xiàn)，食用大量人造甜味劑與實(shí)驗(yàn)室老鼠患膀胱癌之間存在關(guān)聯(lián)，此后糖精就受到了惡評(píng)。后來(lái)，研究表明這些發(fā)現(xiàn)與人類無(wú)關(guān)。近期的研究表明，糖精實(shí)際上可以殺死人類癌細(xì)胞，這是一個(gè)完全的轉(zhuǎn)變?，F(xiàn)在，研究人員在美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)的《藥物化學(xué)雜志》上發(fā)表報(bào)告稱，他們已經(jīng)制造出人造甜味劑的衍生物，這些衍生物顯示出對(duì)兩種與腫瘤相關(guān)的酶有更好的活性。

　　糖精是一種古老的人造甜味劑，其甜度是糖的450倍。近期，科學(xué)家表明該物質(zhì)結(jié)合并抑制一種叫做碳酸酐酶(CA)IX的酶，該酶可以幫助癌細(xì)胞在許多腫瘤的酸性，缺氧微環(huán)境中存活。相反，健康細(xì)胞會(huì)產(chǎn)生這種酶的不同版本，但非常相似，稱為CA I和II。

　　糖精和另一種稱為乙?；前匪徕浀娜嗽焯鹞秳┛梢赃x擇性地結(jié)合CA IX和CA IX，從而使其成為具有較小副作用的抗癌藥物。Alessio Nocentini，Claudiu Supuran及其同事想知道他們是否可以制造出對(duì)甜味劑具有更強(qiáng)效和選擇性抑制作用的人造甜味劑版本，從而進(jìn)一步抑制CA IX和另一種與腫瘤相關(guān)的酶CA XII。

　　該團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)并合成了20種化合物，這些化合物結(jié)合了糖精和乙?；前匪徕浀慕Y(jié)構(gòu)，并在特定位置添加了各種化學(xué)基團(tuán)。這些化合物中的一些對(duì)CA IX和XII的效力和選擇性均高于原始甜味劑。

　　另外，一些藥物可以殺死實(shí)驗(yàn)室培養(yǎng)的肺癌、前列腺癌或結(jié)腸癌細(xì)胞，但對(duì)正常細(xì)胞無(wú)害。研究人員說(shuō)，這些發(fā)現(xiàn)表明，廣泛使用的人工甜味劑可能是開(kāi)發(fā)新的抗癌藥物的有希望的先導(dǎo)物。

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