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出國看?。好绹委熌I細胞癌藥--Lenvima(lenvatinib)

【本文為疾病百科知識,僅供閱讀】  2017-09-26  作者:厚樸方舟  

以下藥物信息來自各種新聞線,出版的醫(yī)學雜志文章和醫(yī)療會議介紹。

公司:

批準狀態(tài):

于2016年5月批準

具體治療方法

晚期腎細胞癌

治療領域









一般信息

Lenvima(lenvatinib)是抑制血管內皮生長因子(VEGF)受體VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性的受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑。

Lenvima特別指出與依維莫司組合用于治療先前的抗血管生成治療后的晚期RCC患者。

Lenvima作為口服給藥膠囊提供。Lenvima的介紹日劑量是18毫克(一個10毫克膠囊和兩個4毫克膠囊)與5毫克依維莫司組合,每天一次口服或不含食物。繼續(xù)Lenvima加依維莫司,直到疾病進展或直到不可接受的毒性。每天同時服用Lenvima和依維莫司。如果一個劑量被錯過并且不能在12小時內服用,請在通常的給藥時間內跳過該劑量并服用下一劑量。Lenvima膠囊應全部吞咽。或者,膠囊可以溶解在一小杯液體中。有關具體說明,請參閱藥物標簽。

臨床結果

FDA批準

Lenvima對腎細胞癌的FDA批準是基于一項多中心研究,將153例先前接受過抗血管生成治療的晚期或轉移性腎細胞癌患者列為Lenvima 18 mg加依維莫司5 mg,Lenvima 24 mg單一治療方法或依維莫司10 mg單一治療方法。所有藥物每天口服一次。主要終點是根據(jù)RECIST 1.1評估的PFS評估。Lenvima和依維莫司(LEN + EVE)的PFS中值幾乎是依維莫司單次的三倍。用組合(n = 51)治療的患者中位PFS或隨機化至疾病進展或死亡的時間長度為14.6個月,而依維莫司治療組(n = 50)為5.5個月。與單獨依維莫司相比,聯(lián)合方案導致疾病進展或死亡風險降低63%。使用聯(lián)合方案治療的患者(35%部分反應+ 2%完全緩解)的客觀反應率為37%,而依維莫司治療的患者為6%(全部為部分緩解)。與接受依維莫司單藥治療(25.5個月)相比,接受LEN + EVE的患者與中位數(shù)手術相比,增加了10.1個月,而15.4個月。這項操作系統(tǒng)分析是在組合手臂中發(fā)生63%的死亡和74%的死亡發(fā)生在依維莫司手中進行的。使用聯(lián)合方案治療的患者(35%部分反應+ 2%完全緩解)的客觀反應率為37%,而依維莫司治療的患者為6%(全部為部分緩解)。與接受依維莫司單藥治療(25.5個月)相比,接受LEN + EVE的患者與中位數(shù)手術相比,增加了10.1個月,而15.4個月。這項操作系統(tǒng)分析是在組合手臂中發(fā)生63%的死亡和74%的死亡發(fā)生在依維莫司手中進行的。使用聯(lián)合方案治療的患者(35%部分反應+ 2%完全緩解)的客觀反應率為37%,而依維莫司治療的患者為6%(全部為部分緩解)。與接受依維莫司單藥治療(25.5個月)相比,接受LEN + EVE的患者與中位數(shù)手術相比,增加了10.1個月,而15.4個月。這項操作系統(tǒng)分析是在組合手臂中發(fā)生63%的死亡和74%的死亡發(fā)生在依維莫司手中進行的。

副作用

與使用Lenvima +依維莫司相關的不良反應可能包括但不限于以下內容:

  • 腹瀉
  • 疲勞
  • 關節(jié)痛/肌痛
  • 食欲降低
  • 嘔吐
  • 惡心
  • 口腔炎/口腔炎癥
  • 高血壓
  • 外周水腫
  • 咳嗽
  • 腹痛
  • 呼吸困難
  • 皮疹
  • 體重下降
  • 出血事件
  • 蛋白尿

行動機制

Lenvima(lenvatinib)是抑制血管內皮生長因子(VEGF)受體VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性的受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑。除了正常的細胞功能,包括成纖維細胞生長因子(FGF)受體FGFR1,2,3和4,列伐他汀還能抑制其他涉及病原性血管發(fā)生,腫瘤生長和癌癥進展的RTK。血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα),KIT和RET。


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