Imbruvica（ibrutinib）是一種口服可選的Bruton酪氨酸激酶（Btk）選擇性抑制劑，該基因在人類疾病X連鎖的丙種球蛋白血癥（XLA）中被破壞。BTK是B細(xì)胞抗原受體（BCR）和細(xì)胞因子受體途徑的信號(hào)分子。
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Imbruvica在接受至少一次以前的治療的患者中被特別批準(zhǔn)用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病。


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Imbruvica作為口服給藥膠囊提供。介紹劑量為420 mg，每天一次口服（三個(gè)140 mg膠囊，每日一次）。膠囊應(yīng)口服一杯水。不要打開(kāi)，打破或咀嚼膠囊。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA批準(zhǔn)的Imbruvica用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病是基于48名以前治療的患者的開(kāi)放標(biāo)簽多中心試驗(yàn)。Imbruvica以420mg口服給藥，每天一次，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。使用獨(dú)立審查委員會(huì)的CLL標(biāo)準(zhǔn)國(guó)際研討會(huì)的修改版本評(píng)估總體反應(yīng)率（ORR）和應(yīng)答持續(xù)時(shí)間（DOR）。ORR為58.3％，均為部分回應(yīng)。沒(méi)有一個(gè)患者獲得了完整的反應(yīng)。DOR從5.6到24.2個(gè)月不等。中位數(shù)DOR未達(dá)到。
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FDA對(duì)Waldenstr?m的巨球蛋白血癥的批準(zhǔn)是基于63位先前治療對(duì)象的臨床研究。所有研究對(duì)象每天接受420毫克口服給藥的藥物，直到疾病進(jìn)展或副作用變得不能容忍。結(jié)果顯示62％的受試者在治療后癌癥收縮（總體反應(yīng)率）。在研究的時(shí)候，反應(yīng)的持續(xù)時(shí)間為2.8個(gè)月至18.8個(gè)月。
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副作用
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與使用Imbruvica進(jìn)行慢性淋巴細(xì)胞性白血病相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下：
血小板減少癥、腹瀉、瘀血、中性粒細(xì)胞減少、貧血、上呼吸道感染、疲勞、肌肉骨骼疼痛、皮疹、發(fā)熱、便秘、外周水腫、關(guān)節(jié)痛、惡心、stomatitissinusitis、頭暈
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行動(dòng)機(jī)制
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Imbruvica（ibrutinib）是一種口服可選擇的Bruton酪氨酸激酶（Btk）選擇性抑制劑。Ibrutinib與BTK活性位點(diǎn)中的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵，導(dǎo)致BTK酶活性的抑制。BTK是B細(xì)胞抗原受體（BCR）和細(xì)胞因子受體途徑的信號(hào)分子。BTK通過(guò)B細(xì)胞表面受體的信號(hào)傳導(dǎo)導(dǎo)致B細(xì)胞運(yùn)輸，趨化性和粘附必需的途徑的激活。

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