Imbruvica（ibrutinib）是一種口服可選的Bruton酪氨酸激酶（Btk）選擇性抑制劑，該基因在人類疾病X連鎖的丙種球蛋白血癥（XLA）中被破壞。BTK是B細胞抗原受體（BCR）和細胞因子受體途徑的信號分子。
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Imbruvica在接受至少一次以前的治療的患者中被特別批準用于慢性淋巴細胞性白血病。


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Imbruvica作為口服給藥膠囊提供。介紹劑量為420 mg，每天一次口服（三個140 mg膠囊，每日一次）。膠囊應(yīng)口服一杯水。不要打開，打破或咀嚼膠囊。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
FDA批準的Imbruvica用于慢性淋巴細胞性白血病是基于48名以前治療的患者的開放標簽多中心試驗。Imbruvica以420mg口服給藥，每天一次，直到疾病進展或不可接受的毒性。使用獨立審查委員會的CLL標準國際研討會的修改版本評估總體反應(yīng)率（ORR）和應(yīng)答持續(xù)時間（DOR）。ORR為58.3％，均為部分回應(yīng)。沒有一個患者獲得了完整的反應(yīng)。DOR從5.6到24.2個月不等。中位數(shù)DOR未達到。
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FDA對Waldenstr?m的巨球蛋白血癥的批準是基于63位先前治療對象的臨床研究。所有研究對象每天接受420毫克口服給藥的藥物，直到疾病進展或副作用變得不能容忍。結(jié)果顯示62％的受試者在治療后癌癥收縮（總體反應(yīng)率）。在研究的時候，反應(yīng)的持續(xù)時間為2.8個月至18.8個月。
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副作用
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與使用Imbruvica進行慢性淋巴細胞性白血病相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下：
血小板減少癥、腹瀉、瘀血、中性粒細胞減少、貧血、上呼吸道感染、疲勞、肌肉骨骼疼痛、皮疹、發(fā)熱、便秘、外周水腫、關(guān)節(jié)痛、惡心、stomatitissinusitis、頭暈
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行動機制
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Imbruvica（ibrutinib）是一種口服可選擇的Bruton酪氨酸激酶（Btk）選擇性抑制劑。Ibrutinib與BTK活性位點中的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導(dǎo)致BTK酶活性的抑制。BTK是B細胞抗原受體（BCR）和細胞因子受體途徑的信號分子。BTK通過B細胞表面受體的信號傳導(dǎo)導(dǎo)致B細胞運輸，趨化性和粘附必需的途徑的激活。

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