Stivarga（regorafenib）是參與正常細(xì)胞功能和病理過程如腫瘤發(fā)生，腫瘤血管生成和維持腫瘤微環(huán)境的多種膜結(jié)合和細(xì)胞內(nèi)激酶的小分子抑制劑。
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Stivarga特別針對(duì)以前用甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸蘋果酸鹽治療的局部晚期，不可切除或轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤的患者。


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Stivarga作為口服藥片供應(yīng)。每28天循環(huán)的頭21天，介紹劑量為每日一次口服160mg（四種40mg片劑）。繼續(xù)治療直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。Stivarga應(yīng)該全身吞咽，并用低脂肪早餐服用。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA批準(zhǔn)Stivarga for GIST基于國際，多中心，隨機(jī)（2：1），雙盲，安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，199例具有不可切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）的受試者，以前曾接受過甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替尼治療。受試者每28天一次，每天口服一次，每日一次口服一次，較多支持治療（BSC）或安慰劑加BSC。治療持續(xù)到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性?；谕ㄟ^使用修改的RECIST1.1標(biāo)準(zhǔn)的獨(dú)立放射學(xué)檢查的疾病評(píng)估，主要終點(diǎn)是無進(jìn)展生存期（PFS）。死亡或進(jìn)展的受試者的百分比在Stivarga組為62％，而安慰劑組為96％。Stivarga和安慰劑組中位PFS分別為4.8個(gè)月，0.9個(gè)月。
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副作用
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與使用Stivarga進(jìn)行GIST相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
虛弱/疲勞、HFSR、腹瀉、食欲下降/食物攝入量下降、高血壓、粘膜炎、發(fā)音困難、感染、疼痛（沒有另外指定）、體重減輕、胃腸和腹痛、皮疹、發(fā)熱、惡心
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行動(dòng)機(jī)制
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Stivarga（regorafenib）是一種有效的口服多激酶抑制劑，具有針對(duì)血管生成，基質(zhì)和致癌受體酪氨酸激酶（TK）的激酶抑制特征。這種不同的抗血管生成特征包括VEGFR2和TIE2 TK的抑制。
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文獻(xiàn)參考
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Demetri GD，Reichardt P，Kang YK，Blay JY，Rutkowski P，Gelderblom H，Hohenberger P，Leahy M，von Mehren M，Joensuu H，Badalamenti G，Blackstein M，Le Cesne A，Sch?ffskiP，Maki RG，Bauer S， Nguyen BB，Xu J，Nishida T，Chung J，Kappeler C，Kuss I，Laurent D，Casali PG; GRID研究調(diào)查人員對(duì)伊馬替尼和舒尼替尼（GRID）失敗后晚期胃腸道間質(zhì)瘤的效果和不受威脅性：國際，多中心，隨機(jī)，安慰劑對(duì)照的3期試驗(yàn)。柳葉刀 2013年1月26日; 381（9863）：295-302

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