Erivedge（vismodegib）是刺猬（Hh）信號通路的抑制劑。該途徑通過直接細胞活化和通過組織生成的多種途徑（包括血管生成和組織生長）的二次激活來促進幾種細胞類型的細胞發(fā)育和分裂。通路在基底細胞癌中通常被過度激活。
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Erivedge被特別批準用于治療轉(zhuǎn)移性基底細胞癌的成年人，或局部晚期基底細胞癌，手術(shù)復發(fā)或誰不是手術(shù)的候選人，誰不是輻射的候選者。


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Erivedge作為口服藥片供應(yīng)。Erivedge介紹的初始劑量為150 mg，口服一次，直至疾病進展或直至不可接受的毒性。如果Erivedge的劑量被錯過，不要補充劑量; 以下次計劃劑量恢復給藥。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
Erivedge的FDA批準是基于國際單臂，多中心，開放標簽的雙隊列試驗。該試驗納入了104名患有轉(zhuǎn)移性基底細胞癌（mBCC）或局部晚期BCC（laBCC）的受試者。受試者每天接受150mg的vismodegib，直到疾病進展或不可接受的毒性。治療中位數(shù)為10.2個月。試驗的主要效果結(jié)果指標是客觀反應(yīng)率（ORR）。在mBCC隊列中，根據(jù)RECIST標準評估腫瘤反應(yīng)。在laBCC隊列中，腫瘤反應(yīng)評估包括測量外部評估腫瘤（包括瘢痕）和評估照片中的潰瘍，靶病變的放射學評估（如果適用）和腫瘤活檢。在104名受試者中，96名可評估ORR。在mBCC隊列中，30.3％報告了ORR，而在laBCC隊列中，42.9％報告了ORR。兩只手臂的中位反應(yīng)持續(xù)時間為7.6個月。
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副作用
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與使用Erivedge相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
肌肉痙攣、脫發(fā)、味覺障礙、減肥、疲勞、惡心、腹瀉、食欲降低、便秘、關(guān)節(jié)痛、嘔吐、ageusia
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行動機制
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Erivedge（vismodegib）是刺猬（Hh）信號通路的抑制劑。Vismodegib結(jié)合并抑制Smoothened，涉及Hedgehog信號轉(zhuǎn)導的跨膜蛋白。Hh途徑通過直接細胞活化和通過組織生成的多種途徑（包括血管發(fā)生和組織生長）的二次激活來促進幾種細胞類型的細胞發(fā)育和分裂。該途徑通常通過下調(diào)Hedgehog抑制而在基底細胞癌中過度活化。
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文獻參考
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Amin SH，Tibes R，Kim JE，Hybarger CP Hedgehog拮抗劑GDC-0449在晚期基底細胞癌的治療中是有效的。喉鏡 2010年12月; 120（12）：2456-9。doi：10.1002 / lary.21145
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Von Hoff DD，LoRusso PM，Rudin CM，Reddy JC，Yauch RL，Tibes R，Weiss GJ，Borad MJ，Hann CL，Brahmer JR，Mackey HM，Lum BL，Darbonne WC，Marsters JC Jr，de Sauvage FJ，Low JA抑制晚期基底細胞癌中的刺猬蛋白通路。新英格蘭醫(yī)學雜志 2009年9月17日; 361（12）：1164-72

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