阿斯利康的Faslodex已被批準(zhǔn)用于治療激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。適用于接受抗雌激素治療（如他莫昔芬）后疾病進(jìn)展的絕經(jīng)后婦女。治療是每月一次的肌內(nèi)注射。


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在乳腺癌診斷之后，可以進(jìn)行激素受體測(cè)試以確定患者的癌癥是否對(duì)雌激素（稱(chēng)為雌激素受體陽(yáng)性）有反應(yīng)。如果發(fā)現(xiàn)癌癥是雌激素受體陽(yáng)性，則治療方案包括阻斷雌激素受體的抗雌激素治療方法如他莫西芬。Faslodex可能是由于其作用機(jī)制而未能成功治療他莫昔芬的患者的有效替代方案。Faslodex不是阻止雌激素受體，而是靶向并降解乳腺癌細(xì)胞中存在的雌激素受體。
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臨床結(jié)果
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比較藥物與芳香酶抑制劑Arimidex（阿那曲唑）的臨床試驗(yàn)證明Faslodex的有效性，其通過(guò)減少體內(nèi)雌激素的量來(lái)起作用。在具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行了北美和歐洲的兩項(xiàng)隨機(jī)試驗(yàn)。北美雙重審判包括400名婦女，而開(kāi)放，隨機(jī)的歐洲審判包括451名婦女。所有受試者在以前用抗雌激素或孕激素治療后進(jìn)展。
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受試者被隨機(jī)分組??接受Faslodex 250mg肌內(nèi)注射，每月一次，或每天一次口服Arimidex 1mg。所有受試者每三個(gè)月進(jìn)行一次評(píng)估，然后每三個(gè)月評(píng)估一次。結(jié)果表明，F(xiàn)aslodex至少與Arimidex一樣有效。在北美試驗(yàn)中，F(xiàn)aslodex和Arimidex治療組的客觀腫瘤反應(yīng)率為17.0％。在歐洲的試驗(yàn)中，F(xiàn)aslodex產(chǎn)生了20.3％的目標(biāo)腫瘤反應(yīng)率，而Arimidex組則為14.9％。Faslodex與Arimidex的進(jìn)展時(shí)間為5.5個(gè)月，而在北美試驗(yàn)中為3.5個(gè)月，而在歐洲試驗(yàn)中為5.5個(gè)月，而5.2個(gè)月。
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副作用
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Faslodex臨床檢測(cè)報(bào)告的不良事件包括（但不限于）以下內(nèi)容：
嘔吐、惡心、便秘、疼痛、頭痛、腹瀉、潮熱、咽炎（咽喉炎）
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行動(dòng)機(jī)制
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許多乳腺癌具有雌激素受體（ER），并且這些腫瘤的生長(zhǎng)可以被雌激素刺激。氟維司群是雌激素受體拮抗劑，以與雌二醇相當(dāng)?shù)挠H和力以競(jìng)爭(zhēng)性方式結(jié)合雌激素受體。富集維生素下調(diào)人乳腺癌細(xì)胞中的ER蛋白。
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在手術(shù)前15-22天用單劑量Faslodex治療的原發(fā)性乳腺癌絕經(jīng)后婦女的臨床研究中，有證據(jù)表明隨著劑量的增加，ER的下調(diào)。這與孕酮受體（雌激素調(diào)節(jié)蛋白）的表達(dá)的劑量相關(guān)性降低有關(guān)。這些對(duì)ER途徑的影響也與Ki67標(biāo)記指數(shù)（細(xì)胞增殖標(biāo)志物）的降低有關(guān)。
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體外研究表明，氟維司群是抗他寧莫昔芬生長(zhǎng)的可逆抑制劑，以及雌激素敏感型人乳腺癌（MCF-7）細(xì)胞系。在體內(nèi)腫瘤研究中，氟維司群延遲了裸鼠中人乳腺癌MCF-7細(xì)胞異種移植物的建立。氟維司群抑制建立的MCF-7異種移植物和他莫昔芬抗性乳腺腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)。保乳劑抗性乳腺腫瘤異種移植物也可能??與他莫昔芬交叉耐藥。
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在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠中，氟維司群在體內(nèi)子宮肌無(wú)力測(cè)定中沒(méi)有顯示激動(dòng)劑型作用。在未成熟大鼠和卵巢切除猴的體內(nèi)研究中，氟維司群阻斷雌二醇的子宮營(yíng)養(yǎng)作用。絕經(jīng)后女性，氟維司群治療（250 mg /月）時(shí)，F(xiàn)SH和LH的血漿濃度沒(méi)有變化，表明無(wú)外周類(lèi)固醇效應(yīng)。

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