Ninlaro（ixazomib）是蛋白酶體抑制劑。

Ninlaro特別指出與來那度胺和地塞米松聯(lián)合用于治療已接受至少一次以前治療的多發(fā)性骨髓瘤患者。

Ninlaro作為口服膠囊提供。在28天治療周期的第1,8和15天，介紹的Ninlaro起始劑量為4 mg，每周口服一次。在28天的治療周期的第1至21天，介紹的來那度胺起始劑量為25mg。在28天治療周期的第1,8,8和10天，地塞米松的介紹起始劑量為40mg。

Ninlaro應(yīng)該在同一日每星期一次服用，并且在四周周期的頭三個星期的大致相同的時間。Ninlaro應(yīng)至少在食物前一小時或至少兩個小時后服用。整個膠囊應(yīng)該用水吞咽。膠囊不應(yīng)該被壓碎，咀嚼或打開。如果劑量延遲或遺漏，則只有下次計劃劑量≥72小時時才應(yīng)服用。在下次預(yù)定劑量的72小時內(nèi)不應(yīng)該服用漏藥。不應(yīng)采取雙重劑量補(bǔ)償漏藥。如果服用劑量后發(fā)生嘔吐，患者不應(yīng)重復(fù)劑量。患者應(yīng)在下次計劃劑量時恢復(fù)給藥。

請參閱藥物標(biāo)簽進(jìn)行劑量修改。

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FDA批準(zhǔn)

在隨機(jī)，雙盲，安慰劑對照的多中心研究中，722例復(fù)發(fā)和/或難治性多發(fā)性骨髓瘤患者接受了至少一項以前的治療方案，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了Ninlaro聯(lián)合來那度胺和地塞米松。從該研究中排除了來那度胺或蛋白酶體抑制劑難治的患者。受試者以1:1的比例隨機(jī)分組，以接受Ninlaro，來那度胺和地塞米松的組合或安慰劑，來那度胺和地塞米松（N = 362;安慰劑方案）的組合，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。Ninlaro的效果由無進(jìn)展生存期（PFS）評估。接受Ninlaro的小組顯示出統(tǒng)計學(xué)上的顯著改善 - 該組生活時間更長，無疾病惡化（平均20歲）。

與使用Ninlaro有關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 腹瀉
• 便秘
• 血小板減少癥
• 周圍神經(jīng)病變
• 惡心
• 外周水腫
• 嘔吐
• 背疼

Ninlaro（ixazomib）是蛋白酶體抑制劑。Ixazomib優(yōu)先結(jié)合并抑制20S蛋白酶體的β5亞基的糜蛋白酶樣活性。Ixazomib體外誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系凋亡。Ixazomib證實了在多次以前的治療后復(fù)發(fā)的患者的骨髓瘤細(xì)胞的體外細(xì)胞毒性，包括硼替佐米，來那度胺和地塞米松。ixazomib和來那度胺的組合在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系中表現(xiàn)出協(xié)同的細(xì)胞毒作用。在體內(nèi)，ixazomib在小鼠多發(fā)性骨髓瘤腫瘤異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。?