Cotellic也標(biāo)志著羅氏在過去5年中獲得FDA批準(zhǔn)了第7個(gè)新藥。在歐盟方面，Cotellic在今年9月收獲了歐洲藥品管理局(EMA)人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)建議批準(zhǔn)的積極意見，預(yù)計(jì)將在2015年底拿到歐盟批準(zhǔn)。之前，Cotellic已于今年8月獲得瑞士醫(yī)藥管理局的批準(zhǔn)。需要指出的是，Cotellic和Zelboraf不適用于BRAF基因正常的黑色素瘤患者。

Cotellic的獲批，是基于關(guān)鍵III期coBRIM研究的數(shù)據(jù)，該研究是一項(xiàng)國(guó)際、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照III期研究，在495例先前未經(jīng)治療的、攜帶BRAF V600突變的不可切除性局部晚期或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者中開展，調(diào)查了Cotellic(60mg劑量，每天一次)聯(lián)合Zelboraf(960mg劑量，每天2次)的效果和不受威脅性。數(shù)據(jù)顯示，與Zelboraf+安慰劑治療組相比，Cotellic+Zelboraf聯(lián)合治療組疾病惡化或死亡風(fēng)險(xiǎn)顯著降低，無進(jìn)展生存期(中位PFS：12.3個(gè)月 vs 7.2 個(gè)月，p<0.001)顯著延長(zhǎng)。

此外，一項(xiàng)中期分析數(shù)據(jù)顯示，與Zelboraf+安慰劑治療組相比，Cotellic+Zelboraf聯(lián)合治療組總生存期顯著延長(zhǎng)(OS，p=0.0019)，客觀緩解率(ORR：70% vs 50%，p<0.001)、完全緩解率(16% vs 11%)更高。該研究的較終總生存期(OS)分析數(shù)據(jù)將提交至2015年11月18-21日在美國(guó)加利福尼亞舉行的2015年黑色素瘤研究學(xué)會(huì)(SMR)國(guó)際會(huì)議。

cobimetinib是一種口服小分子MEK抑制劑，MEK是一種蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信號(hào)通路的一部分，該通路可促進(jìn)細(xì)胞的分裂和存活，在人類癌癥(包括黑色素瘤)中往往處于激活狀態(tài)。cobimetinib旨在選擇性阻斷MEK蛋白的活性，從而阻斷其下游的信號(hào)通路傳導(dǎo)。

目前，羅氏也正在調(diào)查cobimetinib聯(lián)合其他藥物(包括免疫治療方法方法)用于多種類型腫瘤的治療潛力，包括非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、結(jié)腸癌、三陰乳腺癌和黑色素瘤。