Lenvima（lenvatinib）是抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性的受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑。
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Lenvima特別指出與依維莫司組合用于治療先前的抗血管生成治療后的晚期RCC患者。


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Lenvima作為口服給藥膠囊提供。Lenvima的介紹日劑量是18毫克（一個(gè)10毫克膠囊和兩個(gè)4毫克膠囊）與5毫克依維莫司組合，每天一次口服或不含食物。繼續(xù)Lenvima加依維莫司，直到疾病進(jìn)展或直到不可接受的毒性。每天同時(shí)服用Lenvima和依維莫司。如果一個(gè)劑量被錯(cuò)過(guò)并且不能在12小時(shí)內(nèi)服用，請(qǐng)?jiān)谕ǔ５慕o藥時(shí)間內(nèi)跳過(guò)該劑量并服用下一劑量。Lenvima膠囊應(yīng)全部吞咽?；蛘?，膠囊可以溶解在一小杯液體中。有關(guān)具體說(shuō)明，請(qǐng)參閱藥物標(biāo)簽。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
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Lenvima對(duì)腎細(xì)胞癌的FDA批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)多中心研究，將153例先前接受過(guò)抗血管生成治療的晚期或轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌患者列為L(zhǎng)envima 18 mg加依維莫司5 mg，Lenvima 24 mg單一治療方法或依維莫司10 mg單一治療方法。所有藥物每天口服一次。主要終點(diǎn)是根據(jù)RECIST 1.1評(píng)估的PFS評(píng)估。Lenvima和依維莫司（LEN + EVE）的PFS中值幾乎是依維莫司單次的三倍。用組合（n = 51）治療的患者中位PFS或隨機(jī)化至疾病進(jìn)展或死亡的時(shí)間長(zhǎng)度為14.6個(gè)月，而依維莫司治療組（n = 50）為5.5個(gè)月。與單獨(dú)依維莫司相比，聯(lián)合方案導(dǎo)致疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)降低63％。使用聯(lián)合方案治療的患者（35％部分反應(yīng)+ 2％完全緩解）的客觀反應(yīng)率為37％，而依維莫司治療的患者為6％（全部為部分緩解）。與接受依維莫司單藥治療（25.5個(gè)月）相比，接受LEN + EVE的患者與中位數(shù)手術(shù)相比，增加了10.1個(gè)月，而15.4個(gè)月。這項(xiàng)操作系統(tǒng)分析是在組合手臂中發(fā)生63％的死亡和74％的死亡發(fā)生在依維莫司手中進(jìn)行的。
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副作用
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與使用Lenvima +依維莫司相關(guān)的不良反應(yīng)可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、疲勞、關(guān)節(jié)痛/肌痛、食欲降低、嘔吐、惡心、口腔炎/口腔炎癥、高血壓、外周水腫、咳嗽、腹痛、呼吸困難、皮疹、體重下降、出血事件、蛋白尿
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行動(dòng)機(jī)制
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Lenvima（lenvatinib）是抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性的受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑。除了正常的細(xì)胞功能，包括成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）受體FGFR1,2,3和4，列伐他汀還能抑制其他涉及病原性血管發(fā)生，腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展的RTK。血小板衍生生長(zhǎng)因子受體α（PDGFRα），KIT和RET。

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