Entresto是一種組合的sacubitril，一種neprilysin抑制劑和纈沙坦，一種血管緊張素II受體阻斷劑。
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Entresto專門用于降低慢性心力衰竭（NYHA II-IV級）患者心血管死亡和心力衰竭住院的風險，降低射血分數(shù)。
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Entresto作為口服給藥片劑提供。Entresto的介紹起始劑量為每日兩次，為49/51 mg（sacubitril /纈沙坦）。2至4周后，將Entresto的劑量倍增至目標維持劑量為97/103 mg（sacubitril / valsartan），每天兩次，由患者容忍。


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將起始劑量降低至24/26 mg（sacubitril / valsartan），每天兩次：
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- 目前未服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEi）或血管緊張素II受體阻斷劑（ARB）或以前服用低劑量這些藥物
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- 嚴重腎損傷患者
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- 中度肝損傷患者。
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每2至4周將Entresto的劑量倍增至目標維持劑量為97/103毫克（sacubitril /纈沙坦），每天兩次，由患者容忍。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
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臨床試驗中的劑量是基于Entresto的兩種成分的總量，即24 / 26mg，49 / 51mg和97/103mg分別被稱為50mg，100mg和200mg。Entresto的FDA批準是基于PARADIGM-HF，一項多國，隨機雙盲試驗，比較了8,442例癥狀性慢性心力衰竭（NYHA II-IV級）和收縮功能障礙（左室射血分數(shù)≤ 40％）。PARADIGM-HF的主要目的是確定Entresto是否單獨優(yōu)于RAS抑制劑（依那普利），以降低心血管（CV）死亡或心力衰竭住院（HF）的聯(lián)合終點的風險。在停止其現(xiàn)有的ACE抑制劑或ARB治療后，患者進入連續(xù)的單盲入院期，在此期間，他們每天接受依那普利10mg，隨后每天兩次，每日兩次，每次兩次，每次200mg，增加200mg。成功完成連續(xù)經(jīng)期的患者隨機分為兩次，每日兩次，每天兩次接受Entresto 200 mg（N = 4,209）或依那普利10mg（N = 4,233）。中位隨訪時間為27個月，患者接受治療達4.3年。PARADIGM-HF證明，根據(jù)時間 - 事件分析，Entresto優(yōu)于依那普利，以降低心血管死亡或心力衰竭住院治療聯(lián)合終點的風險（p <0.0001）。治效果果反映了心血管死亡和心力衰竭住院治療的減少。突然死亡占心血管死亡的45％，其次是泵衰竭，占26％。Entresto也改善了總體生存（p = 0.0009）。這一發(fā)現(xiàn)完全由Entresto的心血管死亡率降低。
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副作用
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與使用Entresto相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
低血壓、高鉀血癥、咳嗽、頭暈、腎衰竭
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行動機制
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Entresto是一種組合的sacubitril，一種neprilysin抑制劑和纈沙坦，一種血管緊張素II受體阻斷劑。Entresto通過LBQ657（前藥茜素的活性代謝物）抑制尿丙氨酸（中性內(nèi)肽酶; NEP），并通過纈沙坦阻斷血管緊張素II型-1（AT1）受體。Entresto在心力衰竭患者中的??心血管和腎臟作用歸因于通過LBQ657引起的尿蛋白如尿鈉肽降解的肽水平升高，同時抑制纈沙坦對血管緊張素II的作用。纈沙坦通過選擇性阻斷AT1受體抑制血管緊張素II的作用，并且還抑制血管緊張素II依賴性醛固酮釋放。?

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