Signifor LAR（pasireotide）是生長(zhǎng)抑素類似物。
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特異性LAR特異性指示用于治療肢端肥大癥患者，其對(duì)手術(shù)的反應(yīng)不足和/或不是手術(shù)的選擇。
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Signifor LAR作為肌內(nèi)注射的注射懸液提供。介紹的初始劑量為40mg，通過肌內(nèi)注射每4周一次（每28天）一次。對(duì)于劑量修改，請(qǐng)參閱藥物標(biāo)簽。


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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
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FDA批準(zhǔn)Signifor LAR用于肢端肥大癥是基于兩個(gè)人群中的兩項(xiàng)研究。
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治療天真人群：
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進(jìn)行了多中心隨機(jī)雙盲研究，以評(píng)估Signifor LAR在活動(dòng)性肢端肥大癥患者中的不受威脅性和有效性。總共358名治療肢端肥大癥藥物的受試者被隨機(jī)分配至Signifor LAR或另一種生長(zhǎng)抑素類似物活性比較藥物。隨機(jī)分組基于以前的垂體手術(shù)狀態(tài)分層。Signifor LAR的起始劑量為40mg。如果平均GH大于或等于2.5mcg / L，和/或IGF-1大于年齡和性別的ULN，則可以在研究人員酌情處理三個(gè)月至六個(gè)月的時(shí)間內(nèi)雙方的劑量增加。Signifor LAR的大允許劑量為60mg。該試驗(yàn)中沒有使用活性比較藥物的大劑量，因?yàn)樵囼?yàn)是多國(guó)的，美國(guó)批準(zhǔn)的大劑量在所有參與國(guó)家都未獲得批準(zhǔn)。功效終點(diǎn)是平均GH水平低于2.5mcg / L和第12個(gè)月正常IGF-1水平（年齡和性別調(diào)整）的患者比例。分別達(dá)到這一控制水平的患者比例分別為Signifor LAR和活性比較組31.3％和19.2％。
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其他生長(zhǎng)抑素類似物的人群不足
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?在生長(zhǎng)抑素類似物不充分控制肢端肥大癥的受試者中進(jìn)行了一項(xiàng)多中心隨機(jī)三臂試驗(yàn)。受試者被隨機(jī)分配到雙盲Signifor LAR 40 mg（n = 65）或Signifor LAR 60 mg（n = 65），或以大或接近
大劑量（n = 68）持續(xù)開放標(biāo)簽的預(yù)先生長(zhǎng)抑素類似物治療。共有181名受試者完成了6個(gè)月的試驗(yàn)。效果終點(diǎn)是平均GH水平低于2.5 mcg / L和正常IGF-1水平的受試者在第24周的比例。主要分析比較了Signifor LAR 60 mg和40 mg持續(xù)的預(yù)治療（即沒有變化治療）。在6個(gè)月時(shí)，分別達(dá)到生化控制的對(duì)象分別為Signifor LAR 40 mg和60 mg，分別為15.4％和20.0％。分別在Signifor LAR 40 mg和60 mg手臂中的第3個(gè)月達(dá)到了15.4％和18.5％的受試者的生化控制。
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副作用
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與使用Signifor LAR相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、膽石病、高血糖、糖尿病
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行動(dòng)機(jī)制
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Signifor LAR是可注射的環(huán)肽肽生長(zhǎng)抑素類似物。帕西雷苷通過結(jié)合生長(zhǎng)抑素受體（SSTR）發(fā)揮其藥理活性。有五種已知的人生長(zhǎng)抑素受體亞型：SSTR 1,2,3,4和5.這些受體亞型在正常生理?xiàng)l件下在不同的組織中表達(dá)。生長(zhǎng)抑素類似物與不同效力的SSTRs結(jié)合。Pasireotide以高親和力結(jié)合五個(gè)SSTR中的四個(gè)。生長(zhǎng)抑素受體在許多組織中表達(dá)，包括神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（例如分泌垂體腺瘤的生長(zhǎng)激素）。帕西雷肽結(jié)合SSTR2和SSTR5亞型受體，這可能與抑制GH分泌有關(guān)。體內(nèi)研究顯示，Signifor LAR降低肢端肥大癥患者的GH和IGF-1水平。?

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