Signifor LAR（pasireotide）是生長抑素類似物。
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特異性LAR特異性指示用于治療肢端肥大癥患者，其對手術(shù)的反應不足和/或不是手術(shù)的選擇。
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Signifor LAR作為肌內(nèi)注射的注射懸液提供。介紹的初始劑量為40mg，通過肌內(nèi)注射每4周一次（每28天）一次。對于劑量修改，請參閱藥物標簽。


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臨床結(jié)果
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FDA批準
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FDA批準Signifor LAR用于肢端肥大癥是基于兩個人群中的兩項研究。
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治療天真人群：
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進行了多中心隨機雙盲研究，以評估Signifor LAR在活動性肢端肥大癥患者中的不受威脅性和有效性。總共358名治療肢端肥大癥藥物的受試者被隨機分配至Signifor LAR或另一種生長抑素類似物活性比較藥物。隨機分組基于以前的垂體手術(shù)狀態(tài)分層。Signifor LAR的起始劑量為40mg。如果平均GH大于或等于2.5mcg / L，和/或IGF-1大于年齡和性別的ULN，則可以在研究人員酌情處理三個月至六個月的時間內(nèi)雙方的劑量增加。Signifor LAR的大允許劑量為60mg。該試驗中沒有使用活性比較藥物的大劑量，因為試驗是多國的，美國批準的大劑量在所有參與國家都未獲得批準。功效終點是平均GH水平低于2.5mcg / L和第12個月正常IGF-1水平（年齡和性別調(diào)整）的患者比例。分別達到這一控制水平的患者比例分別為Signifor LAR和活性比較組31.3％和19.2％。
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其他生長抑素類似物的人群不足
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?在生長抑素類似物不充分控制肢端肥大癥的受試者中進行了一項多中心隨機三臂試驗。受試者被隨機分配到雙盲Signifor LAR 40 mg（n = 65）或Signifor LAR 60 mg（n = 65），或以大或接近
大劑量（n = 68）持續(xù)開放標簽的預先生長抑素類似物治療。共有181名受試者完成了6個月的試驗。效果終點是平均GH水平低于2.5 mcg / L和正常IGF-1水平的受試者在第24周的比例。主要分析比較了Signifor LAR 60 mg和40 mg持續(xù)的預治療（即沒有變化治療）。在6個月時，分別達到生化控制的對象分別為Signifor LAR 40 mg和60 mg，分別為15.4％和20.0％。分別在Signifor LAR 40 mg和60 mg手臂中的第3個月達到了15.4％和18.5％的受試者的生化控制。
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副作用
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與使用Signifor LAR相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、膽石病、高血糖、糖尿病
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行動機制
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Signifor LAR是可注射的環(huán)肽肽生長抑素類似物。帕西雷苷通過結(jié)合生長抑素受體（SSTR）發(fā)揮其藥理活性。有五種已知的人生長抑素受體亞型：SSTR 1,2,3,4和5.這些受體亞型在正常生理條件下在不同的組織中表達。生長抑素類似物與不同效力的SSTRs結(jié)合。Pasireotide以高親和力結(jié)合五個SSTR中的四個。生長抑素受體在許多組織中表達，包括神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（例如分泌垂體腺瘤的生長激素）。帕西雷肽結(jié)合SSTR2和SSTR5亞型受體，這可能與抑制GH分泌有關(guān)。體內(nèi)研究顯示，Signifor LAR降低肢端肥大癥患者的GH和IGF-1水平。?

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