他克瑞克是促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑。它可逆地結(jié)合到垂體GnRH受體，從而減少促性腺激素的釋放，從而減少睪丸激素的釋放。
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Degarelix專門用于治療晚期前列腺癌。


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Degarelix作為粉末供應(yīng)，用無菌水重新配制，用于腹部皮下給藥。介紹的藥物初始劑量為240mg，以40mg / mL的濃度進(jìn)行兩次皮下注射120mg。Degarelix的介紹維持劑量為80mg，一次皮下注射，濃度為20mg / mL，每28天。
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臨床結(jié)果
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FDA
批準(zhǔn)的Degarelix的FDA批準(zhǔn)是基于臨床試驗(yàn)的結(jié)果。這項(xiàng)開放標(biāo)簽的多中心隨機(jī)平行組研究納入了620名前列腺癌患者。受試者接受兩種Degarelix給藥方案或亮丙瑞林中的一種：A組：起始劑量為240mg（40mg / mL）的Degarelix，然后每月160mg（40mg / mL）皮下注射; B組）加瑞加瑞起始劑量為240毫克（40毫克/毫升），隨后每月劑量80毫克（20毫克/毫升）皮下; 或C組）亮丙瑞林7.5mg肌肉內(nèi)每月。主要目的是證明Degarelix在12個(gè)月治療期間對(duì)閹割水平（T <50 ng / dL）的實(shí)現(xiàn)和維持有效。A組（240/160 mg）有199例，閹割率98.3％B組（240/80 mg）有202例，閹割率97.2％C組（亮丙瑞林7.5 mg）有194例，閹割率96.4％。
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正在進(jìn)行的研究承諾
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Ferring同意完成正在進(jìn)行的擴(kuò)展研究FE200486 CS21A，題為“開放標(biāo)簽，多中心，延伸研究，評(píng)估Degarelix一個(gè)月劑量方案在需要雄激素消除治療的前列腺癌患者中的長(zhǎng)期不受威脅性和耐受性”。 議案提交：2007年1月
試用開始日期：2007年3月
前列次年度報(bào)告提交：2009年3月
第二次年度報(bào)告提交：2010年3月
第三次年度報(bào)告提交：2011年3月
較終報(bào)告和數(shù)據(jù)集提交：2012年6月
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副作用
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與使用Degarelix相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
熱潮紅、注射部位反應(yīng)、體重增加、肝酶增加、疲勞、高血壓、背部和關(guān)節(jié)疼痛、畏寒、尿路感染、降低性行為和勃起功能障礙
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行動(dòng)機(jī)制
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他克瑞克是促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑。它可逆地結(jié)合到垂體GnRH受體，從而減少促性腺激素的釋放，從而減少睪丸激素的釋放。

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