Torisel是雷帕霉素的衍生物，它是一種具有抗真菌，免疫抑制劑和抗腫瘤活性的藥物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是調(diào)節(jié)控制細(xì)胞分裂的蛋白質(zhì)合成中起重要作用的酶。因此，Torisel可能會停止生產(chǎn)對癌細(xì)胞增殖至關(guān)重要的蛋白質(zhì)。
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Torisel專門用于治療晚期腎細(xì)胞癌。


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Torisel作為25 mg / mL注射液提供，設(shè)計用于注射的1.8 mL稀釋劑。藥物的介紹初始劑量為25mg，每周30-60分鐘一次。治療直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。在用250mL 0.9％氯化鈉注射液稀釋所得溶液之前，必須首先用封閉的稀釋液稀釋多孔注射瓶內(nèi)容物。在每次劑量開始前約30分鐘，患者應(yīng)接受預(yù)防性靜脈內(nèi)苯海拉明25至50 mg（或類似的抗組胺藥）。應(yīng)避免使用強力CYP3A4抑制劑。如果共同施用，則應(yīng)考慮將Torisel劑量減少至12.5mg /周。如果強抑制劑停藥，則應(yīng)在允許將Torisel劑量調(diào)整至之前使用的劑量前約1周的清洗期啟動強CYP3A4抑制劑。此外，應(yīng)避免使用強力CYP3A4誘導(dǎo)劑。如果共同施用，則應(yīng)考慮Torisel劑量從25mg /周增加至50mg /周。如果強誘導(dǎo)劑停止，則Torisel劑量應(yīng)在開始強CYP3A4誘導(dǎo)劑之前返回到使用的劑量。
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臨床結(jié)果
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FDA
批準(zhǔn)Torisel的FDA批準(zhǔn)是基于一項臨床試驗的結(jié)果。這個多中心，三臂，隨機，開放標(biāo)簽研究招募了先前未治療的晚期腎細(xì)胞癌患者。受試者被隨機分配（1：1：1）以單獨接受IFN-α，單獨的Torisel（每周25mg）或組合臂。Torisel手臂治療的中位時間為17周。IFN臂治療的中位持續(xù)時間為8周。目的是比較接受Torisel或Torisel加IFN-α的患者接受IFN-α的患者的總生存（OS），無進(jìn)展生存（PFS），客觀反應(yīng)率（ORR）和不受威脅性。治療意向（ITT）人群包括626名受試者。與IFN-α相比，Torisel（25mg）組的OS統(tǒng)計學(xué)顯著改善。與單獨的IFN-α相比，TORISEL 15mg和IFN-α的組合并不導(dǎo)致總生存期的顯著增加。Torisel手臂的中位無進(jìn)展生存期為5.5個月，而IFN-a組為3.1個月，而Torisel組的總反應(yīng)率為8.6％，而IFN-a組為4.8％。
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正在進(jìn)行的研究承諾
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惠氏同意提交完整的QT延長評估報告和數(shù)據(jù)，題目為“單劑量，單盲，安慰劑和莫西沙星控制2-期，隨機，交叉，第3期順序研究效果的temsirolimus對心臟復(fù)極化在健康受試者“。
議案提交：2006年3月
研究開始：2006年3月
較終報告提交：2007年9月
惠氏同意提交已完成的肝損害研究報告和數(shù)據(jù)集（NCI研究6813（3066K1-152-US））
方案提交：2005年11月
研究開始：2006年1月
較終報告提交：2008年9月
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副作用
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與使用Torisel有關(guān)的不良反應(yīng)可能包括但不限于以下：
皮疹、乏力、粘膜炎、惡心、浮腫、厭食癥
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行動機制
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Torisel是雷帕霉素的衍生物，它是一種具有抗真菌，免疫抑制劑和抗腫瘤活性的藥物。Torisel似乎阻止mTOR的作用，mTOR是調(diào)節(jié)控制細(xì)胞分裂的蛋白質(zhì)合成中起重要作用的酶。Torisel結(jié)合細(xì)胞內(nèi)蛋白（FKBP-12），并且蛋白質(zhì) - 藥物復(fù)合物抑制控制細(xì)胞分裂的mTOR的活性。抑制mTOR活性導(dǎo)致治療腫瘤細(xì)胞中G1生長停滯。當(dāng)mTOR被抑制時，其磷酸化PI3激酶/ AKT通路中mTOR下游的p70S6k和S6核糖體蛋白的能力被阻斷。因此，Torisel可能會停止生產(chǎn)對癌細(xì)胞增殖至關(guān)重要的蛋白質(zhì)。

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