維克斯酮是柔紅霉素,蒽環(huán)類拓撲異構(gòu)酶抑制劑和阿糖胞苷(核苷代謝抑制劑)的脂質(zhì)體組合。
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Vyxeos專門用于治療新診斷的治療相關(guān)急性骨髓性
白血病(t-AML)或具有骨髓增生異常相關(guān)變化的AML(AML-MRC)的成人。

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Vyxos作為靜脈內(nèi)輸注的脂質(zhì)體提供。介紹的劑量方案如下:誘導:第1,3和5天以及第1和3天在90分鐘內(nèi)通過靜脈內(nèi)輸注維甲酸(柔紅霉素44mg / m 2和阿糖胞苷100mg / m 2)脂質(zhì)體用于隨后的誘導循環(huán), 如果需要的話。鞏固:在第1天和第3天通過靜脈內(nèi)輸注90分鐘,維肟(柔紅霉素29mg / m 2和阿糖胞苷65mg / m 2)脂質(zhì)體。
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臨床結(jié)果
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FDA批準
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Vyxeos的FDA批準是基于一項關(guān)鍵的III期臨床試驗,評估了與新阿診斷的t-AML或AML相比,309例60歲至75歲的309例患者中,阿糖胞苷和柔紅霉素(7 + 3)相比,Vyxeos的效果和不受威脅性-MRC。在Vyxeos臂,患者接受每米44mg / 100毫克2(柔紅霉素和阿糖胞苷)脂質(zhì)體通過在第1天,第3和感應的5(天1和3,如果需要有一個第二感應)和29mg / 65毫克90分鐘輸注靜脈內(nèi)每天2次(柔紅霉素和阿糖胞苷)脂質(zhì)體在第1天和第3天進行鞏固。7 + 3組的患者在第1-7天接受阿糖胞苷100mg / m 2 /天的連續(xù)輸注,柔和柔紅霉素在第1-3天達到60mg / m 2 /天。對于鞏固,阿糖胞苷在第1-5天和柔紅霉素在1-2天給藥。對于總生存的主要終點,Vyxeos表現(xiàn)出優(yōu)于7 + 3治療方案的改善。Vyxeos治療組的中位總生存期為9.6個月,而7 + 3治療組為5.9個月(p = 0.005; HR = 0.69 [0.52,0.90])。Vyxeos還顯示出38%的完全反應率與26%的統(tǒng)計學顯著改善; P = 0.036??傮w而言,全因素30天死亡率為Vyxeos手臂6%,對照組為11%。
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副作用
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與使用Vyxeos相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容:
出血事件、發(fā)熱性嗜中性粒細胞減少癥、皮疹、浮腫、惡心、粘膜炎、腹瀉、便秘、肌肉骨骼疼痛、疲勞、腹痛、呼吸困難、頭痛、咳嗽、食欲降低、
心律失常、肺炎、菌血癥、畏寒、睡眠障礙、嘔吐
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行動機制
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維克斯酮是柔紅霉素,蒽環(huán)類拓撲異構(gòu)酶抑制劑和阿糖胞苷(核苷代謝抑制劑)的脂質(zhì)體組合。柔紅霉素具有抗細胞毒性和細胞毒活性,其通過與DNA形成復合物,抑制拓撲異構(gòu)酶II活性,抑制DNA聚合酶活性,影響基因表達調(diào)控和產(chǎn)生DNA損傷自由基來實現(xiàn)。阿糖胞苷是細胞周期相位特異性抗腫瘤藥物,僅在細胞分裂的S期才影響細胞。阿糖胞苷主要通過抑制DNA聚合酶起作用。?
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