Cotellic（cobimetinib）是一種激酶抑制劑。?

Cotellic專(zhuān)門(mén)用于治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑素瘤患者，與維莫拉本組合。?

Cotellic作為口服給藥的片劑提供。在每28天循環(huán)的頭21天，介紹劑量為60mg（3mg，20mg片劑），每天一次口服，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。帶有或不帶食物的Cotellic。如果劑量被丟失，或者如果在服用劑量時(shí)發(fā)生嘔吐，則以下次計(jì)劃的劑量恢復(fù)給藥。

FDA批準(zhǔn)

?Cotellic的FDA批準(zhǔn)基于隨機(jī)臨床研究，其中495例先前未經(jīng)治療的BRAF V600突變陽(yáng)性黑素瘤患者進(jìn)展或不能通過(guò)手術(shù)去除。所有受試者均接受了維莫拉本，然后隨機(jī)選擇服用皮質(zhì)或安慰劑。平均而言，服用Cotellic + vemurafenib的受試者在開(kāi)始治療后約12.3個(gè)月時(shí)出現(xiàn)病情惡化的時(shí)間延遲，而開(kāi)始接受維莫拉本治療后約7.2個(gè)月。此外，服用Cotellic + vemurafenib的受試者壽命更長(zhǎng)，大約65％的受試者在開(kāi)始治療17個(gè)月后仍然活著，而僅服用維莫拉本的患者中有一半。另外，?

與使用Cotellic相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 腹瀉
• 對(duì)紫外線的敏感度
• 惡心
• 發(fā)熱
• 嘔吐

?

Cotellic（cobimetinib）是促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）/細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制劑。MEK蛋白是細(xì)胞外信號(hào)相關(guān)激酶（ERK）途徑的上游調(diào)節(jié)因子，其促進(jìn)細(xì)胞增殖。BRAF V600E和K突變導(dǎo)致包括MEK1和MEK2在內(nèi)的BRAF途徑的組成型激活。