Alecensa（alectinib）是靶向ALK和RET的激酶抑制劑。

Alecensa專門用于治療對間斷性淋巴瘤激酶（ALK）陽性，轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的進展或不耐受crizotinib的患者。

Alecensa作為口服給藥的膠囊提供。介紹劑量為600毫克口服，每日兩次，服用食物。管理直到疾病進展或不可接受的毒性。請參閱藥物標簽以進行特定劑量修改。

FDA批準

Alecensa根據(jù)腫瘤反應(yīng)率和反應(yīng)持續(xù)時間獲得加速批準。繼續(xù)批準該指征可能取決于確認試驗中臨床獲益的驗證和描述。?

加速批準是基于兩個單一臨床試驗結(jié)果，轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC患者的疾病不再受Xalkori治療的控制。受試者每天接受Alecensa兩次測量藥物對其肺癌腫瘤的影響。在前列項研究中，38％的受試者經(jīng)歷了NSCLC腫瘤的部分收縮，平均持續(xù)7.5個月。在第二項研究中，44％的受試者經(jīng)歷了NSCLC腫瘤的部分收縮，平均持續(xù)了11.2個月。該試驗還檢查了Alecensa對腦轉(zhuǎn)移的影響，這是該群體的常見事件。具有可測量腦轉(zhuǎn)移的兩項試驗中，61％的受試者經(jīng)歷了腦腫瘤的完全或部分減少，平均持續(xù)9次。

與使用Alecensa相關(guān)的不良反應(yīng)可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 疲勞
• 便秘
• 浮腫
• 肌痛

Alecensa（alectinib）是靶向ALK和RET的激酶抑制劑。在非臨床研究中，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK介導(dǎo)的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活，并且在具有ALK融合，擴增或激活突變的多個細胞系中降低腫瘤細胞活力。alectinib，M4的主要活性代謝物顯示出相似的體外效力和活性。?