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美國(guó)看病：靶向雌激素受體治療乳腺癌新方法

【本文為疾病百科知識(shí)，僅供閱讀】 2018-12-03 作者：厚樸方舟

乳腺癌是女性較常見(jiàn)的惡性腫瘤，乳腺癌晚期是難治療的，一般乳腺癌藥物會(huì)通過(guò)阻斷癌細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體發(fā)揮功能。但是在乳腺癌用藥時(shí)，到晚期往往會(huì)產(chǎn)生耐藥性，針對(duì)這個(gè)問(wèn)題美國(guó)科學(xué)工作者，進(jìn)行可大量的研究。

較近，凱斯西儲(chǔ)大學(xué)醫(yī)學(xué)院的研究人員發(fā)現(xiàn)了人類雌激素受體中一種以前未被描述的橋狀結(jié)構(gòu)，可以作為一種有價(jià)值的新藥靶點(diǎn)。研究人員描述了一種“摧毀橋梁結(jié)構(gòu)”策略，可以破壞雌激素受體。此外，作者闡述了如何篩選能夠?qū)崿F(xiàn)這一目標(biāo)的乳腺癌藥物。

“到目前為止，整個(gè)雌激素受體復(fù)合物的結(jié)構(gòu)尚不清楚，因此鑒定新靶點(diǎn)是一項(xiàng)挑戰(zhàn)，”該研究的vip作者，副教授yang說(shuō)到：“雖然我們?cè)缇椭绬蝹€(gè)蛋白分子的結(jié)構(gòu)，但它們?nèi)绾谓Y(jié)合在一起一直是一個(gè)謎。我們的研究能夠?qū)⑹荏w的兩個(gè)主要功能單元連接起來(lái)。”

在新研究中發(fā)現(xiàn)的“橋梁”將兩個(gè)關(guān)鍵的受體部分聯(lián)系起來(lái)：一個(gè)與雌激素結(jié)合，一個(gè)與DNA相關(guān)并控制基因表達(dá)以響應(yīng)雌激素水平。阻斷這一結(jié)構(gòu)的藥物可能會(huì)影響兩部分如何協(xié)同工作，從而抑制受體功能?！皹蛄航Y(jié)構(gòu)的破壞阻止了雌激素受體復(fù)合物的兩個(gè)主要部分的交流?！?/div>

這項(xiàng)新研究進(jìn)一步表明，這種橋可以作為一種新的藥物靶點(diǎn)。通過(guò)在實(shí)驗(yàn)室中對(duì)正常受體進(jìn)行基因工程熒光探針，Yang的研究小組能夠判斷受體的兩個(gè)關(guān)鍵部分何時(shí)正確通信。該設(shè)置代表了一種新的檢測(cè)方法，用于篩選設(shè)計(jì)用于治療性抑制癌細(xì)胞內(nèi)雌激素受體功能的小分子藥物。

研究人員已經(jīng)開始使用他們的新測(cè)定法測(cè)試藥物分子。他們還計(jì)劃篩選已獲FDA批準(zhǔn)的藥物庫(kù)?！斑@種方法可以通過(guò)識(shí)別可以重新用于靶向乳腺癌的藥物來(lái)啟動(dòng)藥物發(fā)現(xiàn)，”作者說(shuō)到。此外，由于該受體與卵巢癌，前列腺癌和子宮內(nèi)膜癌的中心其他激素受體具有結(jié)構(gòu)相似性，因此新研究可能對(duì)藥物發(fā)現(xiàn)具有廣泛的影響。

厚樸方舟2012年進(jìn)入海外醫(yī)療領(lǐng)域，總部位于北京，建立了由全球權(quán)威醫(yī)學(xué)專家組成的美日名醫(yī)集團(tuán)，初個(gè)擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請(qǐng)撥打免費(fèi)熱線400-086-8008進(jìn)行咨詢！

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