Ibrance（palbociclib）是具有抗腫瘤活性的口服可用的吡啶并嘧啶衍生的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑。

Ibrance特別指出與來曲唑組合用于治療具有雌激素受體（ER）陽性的絕經(jīng)后婦女，人表皮生長因子受體2（HER2） - 陰性晚期乳腺癌作為其轉(zhuǎn)移性疾病的初始內(nèi)分泌治療。該指征基于無進(jìn)展生存期（PFS）的加速批準(zhǔn)獲得批準(zhǔn)。繼續(xù)批準(zhǔn)該指征可能取決于在確認(rèn)試驗(yàn)中驗(yàn)證和描述臨床益處。?

Ibrance作為口服給藥膠囊提供。介紹劑量的Ibrance是每日一次口服一次125mg膠囊，連續(xù)21天，然后7天處理，包括28天的完整循環(huán)。在28天的周期中，應(yīng)連續(xù)食用含有來曲唑2.5mg的食物。劑量應(yīng)該在大約每天的同一時(shí)間服用。?

如果患者嘔吐或不服藥，那天不應(yīng)再服用額外劑量。下一個(gè)規(guī)定的劑量應(yīng)該在通常的時(shí)候采取。吞咽膠囊應(yīng)全部吞咽（不要咀嚼，粉碎或吞咽之前打開）。如果破裂，破裂或以其他方式不完整，不應(yīng)攝入膠囊。

請(qǐng)參閱藥物標(biāo)簽，以介紹劑量修改為基礎(chǔ)的不良事件。

FDA批準(zhǔn)

??Ibard的FDA批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)隨機(jī)，開放性，多中心研究，只對(duì)165名接受ER陽性，HER2陰性晚期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女進(jìn)行的來曲唑與來曲唑相比，該患者尚未接受先前的系統(tǒng)性治療疾病。隨機(jī)分組由疾病部位（內(nèi)臟與骨骼相對(duì)于其他部分）和無疾病間隔（從輔助治療結(jié)束到疾病復(fù)發(fā)時(shí)間> 12個(gè)月，從輔助治療結(jié)束至疾病復(fù)發(fā)或從頭進(jìn)展的≤12個(gè)月）分層疾?。?。口服口服給予口服每日125mg的劑量連續(xù)21天，隨后7天。受試者接受研究治療，直到進(jìn)行性疾病，難以控制的毒性或同意撤回。對(duì)于用Ibrance加來曲唑組合治療的受試者，與接受來曲唑單獨(dú)使用的受試者相比，中位PFS為20.2個(gè)月。與來曲唑單獨(dú)手臂相比，Ibrance加來曲唑中的研究者評(píng)估的患者具有可測(cè)量疾病的總體反應(yīng)率（55.4％對(duì)39.4％）較高。

如果Ibrance可能包括但不限于以下內(nèi)容，與使用相關(guān)的不良影響：

• 中性粒細(xì)胞減少
• 白細(xì)胞減少癥
• 疲勞
• 貧血
• 上呼吸道感染
• 惡心
• 口腔炎
• 脫發(fā)
• 腹瀉
• 血小板減少癥
• 食欲降低
• 嘔吐
• 乏力
• 周圍神經(jīng)病變
• 鼻出血

Ibrance（palbociclib）是細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）4和6的抑制劑。細(xì)胞周期蛋白D1和CDK4 / 6是導(dǎo)致細(xì)胞增殖的信號(hào)通路的下游。在體外，palbociclib通過阻止細(xì)胞從G1進(jìn)入細(xì)胞周期的S期而減少雌激素受體（ER）陽性乳腺癌細(xì)胞系的細(xì)胞增殖。用palbociclib和抗雌激素的組合治療乳腺癌細(xì)胞系導(dǎo)致視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白（Rb）磷酸化降低，導(dǎo)致與單獨(dú)使用每種藥物治療相比，E2F表達(dá)降低和信號(hào)傳導(dǎo)以及生長停滯增加。用palbociclib和抗雌激素的組合體外治療ER陽性乳腺癌細(xì)胞系導(dǎo)致增加的細(xì)胞衰老，其在除藥后持續(xù)長達(dá)6天。