Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角體的小分子抑制劑，細胞內信號傳導成分。PI3K-delta主要在血細胞譜系中表達，包括引起或介導血液惡性腫瘤的細胞。
?
Zydelig具體指出以下內容：
?
復發(fā)性慢性淋巴細胞性白血病與利妥昔單抗組合，單獨使用利妥昔單抗可因其他并發(fā)癥而被認為是合適的治療。
患者接受至少兩次以前的全身治療的復發(fā)性濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤。
接受至少兩次以前的系統(tǒng)治療的患者復發(fā)的小淋巴細胞淋巴瘤
Zydelig作為口服藥片供應。Zydelig的介紹大起始劑量為150 mg，每天口服兩次。Zydelig可以帶或不帶食物。片劑應全部吞咽 繼續(xù)治療直到疾病進展或不可接受的毒性。


?
臨床結果
?
FDA批準
?
Zydelig被定期批準用于復發(fā)性慢性淋巴細胞性白血病（CLL）患者。根據(jù)總體反應率，復發(fā)性濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤（FL）和復發(fā)性小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）得到加速批準。患者生存或疾病相關癥狀的改善尚未建立。繼續(xù)批準這些適應癥可能取決于驗證試驗中臨床獲益的驗證。
?
復發(fā)性慢性淋巴細胞白血病
?
Zydelig在一項隨機，雙盲，安慰劑對照研究（研究1）中評估了220例需要治療且無法耐受標準化療免疫治療方法方法的復發(fā)性CLL患者。受試者被隨機分配1：1以接受8劑量的利妥昔單抗（前列劑量為375mg / m 2，隨后的劑量為500mg / m2，每2周為4次輸注，每4周為另外4次輸注），與口服安慰劑每天兩次或與Zydelig 150 mg每日兩次，直到疾病進展或不可接受的毒性。主要終點是無進展生存期（PFS）。接受Zydelig聯(lián)合利妥昔單抗治療的受試者在沒有疾病進展的情況下大約11個月，而給予利妥昔單抗和安慰劑的受試者約6個月（p <0.0001）。
?
復發(fā)性濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤
?
單臂，多中心臨床試驗納入72例濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤患者，其在利妥昔單抗和烷化劑后6個月內復發(fā)，并接受至少2次以前的治療。受試者每天口服150mg Zydelig，直至出現(xiàn)疾病進展或不可接受的毒性。主要終點是獨立審查委員會評估的總體回應率。Zydelig的整體回應率達到54％。8％是完全反應，46％是部分反應。沒有達到中位反應持續(xù)時間。
?
復發(fā)性小淋巴細胞淋巴瘤
?
單臂多中心臨床試驗招募了26名患有小淋巴細胞淋巴瘤的受試者，他們在利妥昔單抗和烷化劑后6個月內復發(fā)，并接受了至少2次以前的治療。受試者每天口服150mg Zydelig，直至出現(xiàn)疾病進展或不可接受的毒性。主要終點是獨立審查委員會評估的總體回應率。Zydelig的總體回應率達到58％; 所有答復都是部分回應。中位反應時間為11.9個月。
?
副作用
?
與使用Zydelig相關的不良影響可能包括但不限于以下內容：
腹瀉、發(fā)熱疲勞、惡心、咳嗽、肺炎、腹痛、畏寒、皮疹
?
行動機制
?
Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角體的小分子抑制劑，細胞內信號傳導成分。PI3K-delta主要在血細胞譜系中表達，包括引起或介導血液惡性腫瘤的細胞。Idelalisib誘導細胞凋亡并抑制來自惡性B細胞和原發(fā)腫瘤細胞的細胞系增殖。Idelalisib抑制幾種細胞信號傳導途徑，包括B細胞受體（BCR）信號傳導和CXCR4和CRCR5信號傳導，其涉及B淋巴結轉移和歸巢到淋巴結和骨髓。用伊曲利司他治療淋巴瘤細胞導致趨化性和粘附的抑制，并降低細胞活力。

厚樸方舟2012年進入海外醫(yī)療領域，總部位于北京，建立了由全球權威醫(yī)學專家組成的美日名醫(yī)集團，初個擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請撥打免費熱線400-086-8008進行咨詢！

本文由厚樸方舟編譯，版權歸厚樸方舟所有，轉載或引用本網(wǎng)版權所有之內容須注明"轉自厚樸方舟官網(wǎng)（wyaoyao.cn）"字樣，對不遵守本聲明或其他違法、惡意使用本網(wǎng)內容者，本網(wǎng)保留追究其法律責任的權利。

上一篇：美國血友病B藥-Alprolix [凝血因子IX（重組），F(xiàn)c融合蛋白] 下一篇：出國看?。好绹鳤LK +轉移性非小細胞肺癌藥-Zykadia（ceritinib）