Zykadia（ceritinib）是間變性淋巴瘤激酶（ALK）的高選擇性抑制劑。ALK是涉及一些肺癌發(fā)展的關(guān)鍵基因。
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Zykadia專門用于治療對間斷性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的進(jìn)展或不耐受crizotinib的患者。


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Zykadia作為口服給藥的膠囊（150mg）提供。介紹的初始劑量為750 mg，每天口服一次。在空腹的時(shí)候管理Zykadia。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Zykadia根據(jù)腫瘤反應(yīng)率和反應(yīng)持續(xù)時(shí)間加快批準(zhǔn)。生存或疾病相關(guān)癥狀的改善尚未建立。在163名轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC患者中進(jìn)行了一項(xiàng)多中心，單臂，開放標(biāo)簽臨床試驗(yàn)，他們在接受或不耐受crizotinib的情況下進(jìn)展。所有受試者以750mg的劑量每天接受一次Zykadia。主要效果結(jié)果指標(biāo)是根據(jù)RECIST的客觀反應(yīng)率（ORR），由調(diào)查人員和盲人獨(dú)立中央審查委員會(huì)（BIRC）進(jìn)行評(píng)估。響應(yīng)時(shí)間（DOR）是額外的結(jié)果指標(biāo)。ORR：調(diào)查員評(píng)估：54.6％和BIRC評(píng)估：43.6％。DOR，中位數(shù)（月）：調(diào)查員評(píng)估：7.4和BIRC評(píng)估：7.1。
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副作用
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與使用Zykadia相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、惡心、升高的轉(zhuǎn)氨酶、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲降低、便秘
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行動(dòng)機(jī)制
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Zykadia（ceritinib）是間變性淋巴瘤激酶（ALK）的高度選擇性抑制劑，這是一種與某些癌癥發(fā)展有關(guān)的基因。Zykadia在體外和體內(nèi)測定中抑制ALK的自磷酸化，ALK介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3的磷酸化和ALK依賴性癌細(xì)胞的增殖。

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