Afinitor（依維莫司）是mTOR（雷帕霉素的哺乳動(dòng)物靶標(biāo)）抑制劑，是一種抗腫瘤劑。
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Afinitor被特別批準(zhǔn)用于治療晚期激素受體陽性，HER2陰性乳腺癌（晚期HR + BC）與依西美坦組合使用來曲唑或阿那曲唑治療失敗后絕經(jīng)后婦女。


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Afinitor作為口服給藥片劑提供。介紹的Afinitor用于乳腺癌的劑量為10mg，每天服用一次，每天同時(shí)服用一次，與食物一致，或者一直沒有食物。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Afinitor用于治療晚期激素受體陽性HER2陰性乳腺癌的FDA批準(zhǔn)是基于724名具有雌激素受體陽性HER2 / neu陰性的絕經(jīng)后婦女的隨機(jī)雙盲，多中心研究先前使用來曲唑或阿那曲唑治療晚期乳腺癌復(fù)發(fā)或進(jìn)展。受試者被隨機(jī)分配至Afinitor 10mg /天加依西美坦25mg /天（n = 485）或安慰劑加依西美坦25mg /天（n = 239）?；谘芯空撸ň植糠派鋵W(xué)）評(píng)估，RECIST（實(shí)體腫瘤反應(yīng)評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)）評(píng)估的主要終點(diǎn)是無進(jìn)展生存期（PFS）。在較終的PFS分析時(shí)，中位無進(jìn)展生存期分別為7.8和3.2個(gè)月，分別為Afinitor和安慰劑組[p <0.0001]。Afinitor加依西美坦組的客觀反應(yīng)率為12.6％，安慰劑組和依西美坦組為1.7％。Afinitor加依西美坦組有3個(gè)完整的反應(yīng)（0.6％）和58個(gè)部分反應(yīng)（12.0％）。安慰劑組和依西美坦組沒有完全反應(yīng)，4例部分反應(yīng)（1.7％）。
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副作用
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與使用Afinitor治療晚期激素受體陽性HER2陰性乳腺癌相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下：口腔炎、感染、皮疹、疲勞、腹瀉、浮腫、腹痛、惡心、發(fā)熱、乏力、咳嗽、頭痛、食欲降低
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行動(dòng)機(jī)制
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依維莫司是PI3K / AKT途徑下游的雷帕霉素（mTOR），絲氨酸 - 蘇氨酸激酶的哺乳動(dòng)物靶標(biāo)抑制劑。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。依維莫司與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，導(dǎo)致與mTOR復(fù)合物1（mTORC1）的抑制性復(fù)合物形成，從而抑制mTOR激酶活性。
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文獻(xiàn)參考
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Beaver JA，Park BH BOLERO-2試驗(yàn)：將依維莫司加入依西美坦治療絕經(jīng)后激素受體陽性晚期乳腺癌。未來腫瘤學(xué) 2012年6月; 8（6）：651-7
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Baselga J，Campone M，Piccart M，Burris HA 3rd，Rugo HS，Sahmoud T，Noguchi S，Gnant M，Pritchard KI，Lebrun F，Beck JT，Ito Y，Yardley D，Deleu I，Perez A，Bachelot T，Vittori L，Xu Z，Mukhopadhyay P，Lebwohl D，Hortobagyi GN Everolimus in postmenopausal hormone-receptor-positive advanced breast cancer。新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志 2012年2月9日; 366（6）：520-9。

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