Afinitor（依維莫司）是mTOR（雷帕霉素的哺乳動物靶標）抑制劑，是一種抗腫瘤劑。
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Afinitor被特別批準用于治療晚期激素受體陽性，HER2陰性乳腺癌（晚期HR + BC）與依西美坦組合使用來曲唑或阿那曲唑治療失敗后絕經(jīng)后婦女。


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Afinitor作為口服給藥片劑提供。介紹的Afinitor用于乳腺癌的劑量為10mg，每天服用一次，每天同時服用一次，與食物一致，或者一直沒有食物。
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臨床結果
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FDA批準
Afinitor用于治療晚期激素受體陽性HER2陰性乳腺癌的FDA批準是基于724名具有雌激素受體陽性HER2 / neu陰性的絕經(jīng)后婦女的隨機雙盲，多中心研究先前使用來曲唑或阿那曲唑治療晚期乳腺癌復發(fā)或進展。受試者被隨機分配至Afinitor 10mg /天加依西美坦25mg /天（n = 485）或安慰劑加依西美坦25mg /天（n = 239）?；谘芯空撸ň植糠派鋵W）評估，RECIST（實體腫瘤反應評估標準）評估的主要終點是無進展生存期（PFS）。在較終的PFS分析時，中位無進展生存期分別為7.8和3.2個月，分別為Afinitor和安慰劑組[p <0.0001]。Afinitor加依西美坦組的客觀反應率為12.6％，安慰劑組和依西美坦組為1.7％。Afinitor加依西美坦組有3個完整的反應（0.6％）和58個部分反應（12.0％）。安慰劑組和依西美坦組沒有完全反應，4例部分反應（1.7％）。
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副作用
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與使用Afinitor治療晚期激素受體陽性HER2陰性乳腺癌相關的不良事件可能包括但不限于以下：口腔炎、感染、皮疹、疲勞、腹瀉、浮腫、腹痛、惡心、發(fā)熱、乏力、咳嗽、頭痛、食欲降低
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行動機制
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依維莫司是PI3K / AKT途徑下游的雷帕霉素（mTOR），絲氨酸 - 蘇氨酸激酶的哺乳動物靶標抑制劑。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。依維莫司與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結合，導致與mTOR復合物1（mTORC1）的抑制性復合物形成，從而抑制mTOR激酶活性。
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文獻參考
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Beaver JA，Park BH BOLERO-2試驗：將依維莫司加入依西美坦治療絕經(jīng)后激素受體陽性晚期乳腺癌。未來腫瘤學 2012年6月; 8（6）：651-7
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Baselga J，Campone M，Piccart M，Burris HA 3rd，Rugo HS，Sahmoud T，Noguchi S，Gnant M，Pritchard KI，Lebrun F，Beck JT，Ito Y，Yardley D，Deleu I，Perez A，Bachelot T，Vittori L，Xu Z，Mukhopadhyay P，Lebwohl D，Hortobagyi GN Everolimus in postmenopausal hormone-receptor-positive advanced breast cancer。新英格蘭醫(yī)學雜志 2012年2月9日; 366（6）：520-9。

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