Inlyta（axitinib）是一種激酶抑制劑。已經(jīng)顯示抑制受體酪氨酸激酶包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）-1，VEGFR-2和VEGFR-3。這些受體涉及病理血管發(fā)生，腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展。
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Inlyta在一次全身治療失敗后被特別批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌。


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Inlyta作為口服給藥片劑提供。介紹的Inlyta起始劑量為5 mg，每日兩次。劑量應(yīng)在約12小時(shí)的時(shí)間內(nèi)分開或不加食物。片劑應(yīng)全部用一杯水吞服。200的X- 200 200 200 X- 200 200 X- 200 200：20045 200：下一個(gè)規(guī)定的劑量應(yīng)該在通常的時(shí)候采取。如果初始劑量在兩周后耐受性良好，則Inlyta劑量可能增加。介紹劑量從5mg增加兩次時(shí)，使用相同的標(biāo)準(zhǔn)，Inlyta劑量可以增加至每天兩次，每天兩次，另外還可以達(dá)到10mg。如果需要5 mg每日兩次的劑量減少，介紹劑量為3 mg，每日兩次。如果需要額外的劑量減少，介紹劑量為2 mg，每天2次。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
Inlyta的FDA批準(zhǔn)是基于隨機(jī)，開放標(biāo)簽，多中心III期研究。隨機(jī)接受Inlyta或索拉非尼（Nexavar-目前的護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)），共有723例晚期RCC患者的疾病進(jìn)展或治療后進(jìn)行一次先前的全身治療。主要終點(diǎn)是無進(jìn)展生存期（PFS）。Inlyta與索拉非尼相比，PFS終點(diǎn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的優(yōu)勢(shì)。Inlyta治療組中位PFS為6.7個(gè)月，索拉非尼組為4.7個(gè)月（P <0.0001）。
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副作用
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與使用Inlyta相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、高血壓、疲勞、食欲降低、惡心、發(fā)音困難、手掌足底紅斑感覺（手足）綜合征、體重下降、嘔吐、乏力、便秘
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行動(dòng)機(jī)制
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Inlyta（axitinib）是一種激酶抑制劑。已經(jīng)顯示在治療血漿濃度下抑制受體酪氨酸激酶，包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）-1，VEGFR-2和VEGFR-3。這些受體涉及病理血管發(fā)生，腫瘤生長(zhǎng)和癌癥進(jìn)展。
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文獻(xiàn)參考
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Rini BI，Escudier B，Tomczak P，Kaprin A，Szczylik C，Hutson TE，Michaelson MD，Gorbunova VA，Gore ME，Rusakov IG，Negrier S，Ou YC，Castellano D，Lim HY，Uemura H，Tarazi J，Cella D ，陳C，Rosbrook B，Kim S，Motzer RJ比較有效性的axitinib與索拉非尼在晚期腎細(xì)胞癌（AXIS）：一項(xiàng)隨機(jī)三期試驗(yàn)。柳葉刀 2011年12月3日; 378（9807）：1931-9
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Rini BI，Wilding G，Hudes G，Stadler WM，Kim S，Tarazi J，Rosbrook B，Trask PC，Wood L，Dutcher JP Phase II study of axitinib in sorafenib-refractory metastatic renal cell carcinoma。臨床腫瘤學(xué)雜志：美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)官方雜志。2009年9月20日; 27（27）：4462-8

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