Votrient(pazopanib)是血管表皮生長因子受體(VEGFR)酪氨酸激酶抑制劑,其作用于所有三種同種型:VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3。VEGF是由刺激新血管生長的細(xì)胞產(chǎn)生的化學(xué)信號。當(dāng)血液循環(huán)不足時,它是恢復(fù)組織氧氣供應(yīng)的系統(tǒng)的一部分。當(dāng)VEGF過表達(dá)時,可能會導(dǎo)致疾病。實體癌癥需要足夠的血液供應(yīng),否則將無法生長。因此,可以表達(dá)VEGF的癌癥能夠生長和轉(zhuǎn)移。
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Votrient專門用于治療接受化療的患者的先進(jìn)軟組織
肉瘤。

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Votrient是作為口服給藥的平板電腦供應(yīng)的。建議的初始劑量為800毫克口服,每天一次,無食物(餐后至少1小時或餐后2小時)。Votrient的劑量不應(yīng)超過800毫克。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA批準(zhǔn)的Votrient是基于隨機(jī),雙盲,安慰劑對照,多中心試驗的結(jié)果,名為PALETTE。該研究納入了369例軟組織
肉瘤(STS)受試者,對以前的化學(xué)治療方法無反應(yīng)或不符合化療的患者。脂肪細(xì)胞性STS或
胃腸道間質(zhì)瘤的受試者被排除在試驗之外。受試者被隨機(jī)分配2:1,每天用800毫克或安慰劑治療。主要效果終點是無進(jìn)展生存率(PFS),并通過獨立放射學(xué)評估進(jìn)行評估。次要效果終點包括總體生存(OS),總體反應(yīng)率和反應(yīng)持續(xù)時間。Votrient手臂中PFS的平均持續(xù)時間為4.6個月,安慰劑組為1.6個月。治療組的總體反應(yīng)率為9%,而安慰劑組為0%。
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副作用
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與使用Votrient相關(guān)的不良反應(yīng)可能包括但不限于以下:
疲勞、腹瀉、惡心、體重減輕、高血壓、食欲降低、嘔吐、腫瘤疼痛、頭發(fā)顏色變化、肌肉骨骼疼痛、頭痛、味覺障礙、呼吸困難、皮膚色素沉著不足
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行動機(jī)制
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Votrient(pazopanib)是血管表皮生長因子受體(VEGFR)酪氨酸激酶抑制劑,其作用于所有三種同種型:VEGFR-1,VEGFR-2和VEGFR-3。VEGF是由刺激新血管生長的細(xì)胞產(chǎn)生的化學(xué)信號。當(dāng)血液循環(huán)不足時,它是恢復(fù)組織氧氣供應(yīng)的系統(tǒng)的一部分。當(dāng)VEGF過表達(dá)時,可能會導(dǎo)致疾病。實體癌癥需要足夠的血液供應(yīng),否則將無法生長。因此,可以表達(dá)VEGF的癌癥能夠生長和轉(zhuǎn)移。
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