Hycamtin（拓撲替康）是喜樹堿的半合成衍生物，是具有拓撲異構酶I抑制活性的抗腫瘤藥物。拓撲異構酶I通過誘導可逆單鏈斷裂緩解DNA中的扭轉應變。拓撲替康結合拓撲異構酶I-DNA復合物并防止這些單鏈斷裂的重新連接。
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Hycamtin特異性表示用于治療患有先前完全或部分應答的患者的復發(fā)性小細胞肺癌，并且在一線化療結束后至少45天。


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作為口服給藥的0.25mg和1mg膠囊提供Hycamtin。介紹的初始劑量為2.3 mg / m2 /天，每日一次，連續(xù)5天，每21天重復一次。計算的口服日劑量應四舍五入至較接近的0.25毫克，并應規(guī)定較少量的1毫克和0.25毫克膠囊。每5個給藥日應規(guī)定相同數(shù)量的膠囊。
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臨床結果
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FDA批準
FDA批準的Hycamtin是基于臨床試驗的結果。這項隨機，比較，開放標簽研究招募了115名先前應答者（完全或部分）進行一線化療的受試者，不被認為是標準靜脈化療的候選者，并且在一線化療結束后至少45天內復發(fā)。受試者接受Hycamtin（每21天重復連續(xù)5天施用2.3mg / m 2 /天）和單獨的權威支持治療（BSC）或BSC。主要終點是總體生存。Hycamtin組的中位生存期為25.9周（95％CI，18.3?31.6），而BSC單臂組為13.9周（95％CI為11.1?18.6）（log-rank為P = 0.0104）。
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副作用
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與使用Hycamtin有關的副作用可能包括但不限于以下：
貧血、白細胞減少癥、中性粒細胞減少、血小板減少、惡心、嘔吐、腹瀉
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行動機制
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Hycamtin（拓撲替康）是喜樹堿的半合成衍生物，是具有拓撲異構酶I抑制活性的抗腫瘤藥物。拓撲異構酶I通過誘導可逆單鏈斷裂緩解DNA中的扭轉應變。拓撲替康結合拓撲異構酶I-DNA復合物并防止這些單鏈斷裂的重新連接。托泊替康的細胞毒性被認為是由于DNA合成時產生的雙鏈DNA損傷，當復制酶與拓撲替康，拓撲異構酶I和DNA形成的三元復合物相互作用時。哺乳動物細胞不能有效地修復這些雙鏈斷裂。

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