Hycamtin（拓?fù)涮婵担┦窍矘?shù)堿的半合成衍生物，是具有拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制活性的抗腫瘤藥物。拓?fù)洚悩?gòu)酶I通過(guò)誘導(dǎo)可逆單鏈斷裂緩解DNA中的扭轉(zhuǎn)應(yīng)變。拓?fù)涮婵到Y(jié)合拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物并防止這些單鏈斷裂的重新連接。
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Hycamtin特異性表示用于治療患有先前完全或部分應(yīng)答的患者的復(fù)發(fā)性小細(xì)胞肺癌，并且在一線化療結(jié)束后至少45天。


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作為口服給藥的0.25mg和1mg膠囊提供Hycamtin。介紹的初始劑量為2.3 mg / m2 /天，每日一次，連續(xù)5天，每21天重復(fù)一次。計(jì)算的口服日劑量應(yīng)四舍五入至較接近的0.25毫克，并應(yīng)規(guī)定較少量的1毫克和0.25毫克膠囊。每5個(gè)給藥日應(yīng)規(guī)定相同數(shù)量的膠囊。
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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
FDA批準(zhǔn)的Hycamtin是基于臨床試驗(yàn)的結(jié)果。這項(xiàng)隨機(jī)，比較，開(kāi)放標(biāo)簽研究招募了115名先前應(yīng)答者（完全或部分）進(jìn)行一線化療的受試者，不被認(rèn)為是標(biāo)準(zhǔn)靜脈化療的候選者，并且在一線化療結(jié)束后至少45天內(nèi)復(fù)發(fā)。受試者接受Hycamtin（每21天重復(fù)連續(xù)5天施用2.3mg / m 2 /天）和單獨(dú)的權(quán)威支持治療（BSC）或BSC。主要終點(diǎn)是總體生存。Hycamtin組的中位生存期為25.9周（95％CI，18.3?31.6），而B(niǎo)SC單臂組為13.9周（95％CI為11.1?18.6）（log-rank為P = 0.0104）。
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副作用
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與使用Hycamtin有關(guān)的副作用可能包括但不限于以下：
貧血、白細(xì)胞減少癥、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、惡心、嘔吐、腹瀉
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行動(dòng)機(jī)制
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Hycamtin（拓?fù)涮婵担┦窍矘?shù)堿的半合成衍生物，是具有拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制活性的抗腫瘤藥物。拓?fù)洚悩?gòu)酶I通過(guò)誘導(dǎo)可逆單鏈斷裂緩解DNA中的扭轉(zhuǎn)應(yīng)變。拓?fù)涮婵到Y(jié)合拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物并防止這些單鏈斷裂的重新連接。托泊替康的細(xì)胞毒性被認(rèn)為是由于DNA合成時(shí)產(chǎn)生的雙鏈DNA損傷，當(dāng)復(fù)制酶與拓?fù)涮婵担負(fù)洚悩?gòu)酶I和DNA形成的三元復(fù)合物相互作用時(shí)。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這些雙鏈斷裂。

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